antagoníst -a  

1. mišica, ki premika del telesa v nasprotno smer kot agonist  prim. sinergist (1) 

2. navadno eksogena farmakološka učinkovina, ki zavira ali prepreči delovanje kake druge, v organizmu aktivne spojine (v ožjem smislu učinkovina, ki z vezavo na receptorje oslabi ali izniči učinke agonista)  sin. zaviralec receptorjev;  prim. blokator, sinergist (2)

Proste zveze:
 

Proste zveze:
~i serotoninskih receptorjev, ireverziblini kompetitivni ~, reverzibilni kompetitivni ~;  

Stalne zveze:
potenca ~a;  

Razložene stalne zveze:
adrenergični ~ ki zavira delovanje noradrenalina in adrenalina z vezavo na adrenergične receptorje sin. adrenergični blokator;  prim. blokator adrenergičnih nevronov;
aldosteronski ~ → antagonist aldosterona;
alfaadrenergični ~ ki zavira delovanje noradrenalina in adrenalina preko alfaadrenergičnih receptorjev sin. alfaadrenergični blokator, α-blokator;
alosterični ~ ki z vezavo na alosterično vezavno mesto zmanjša afiniteto receptorja za agonist;
~ aldosterona ki tekmuje z aldosteronom za znotrajcelične receptorje in zavira reabsorpcijo ionov Na+ ter sekrecijo ionov K+ v distalnih tubulih prim. eplerenon, kanrenon, spironolakton;
~ benzodiazepinov antidot pri prevelikem odmerku benzodiazepinov prim. flumazenil;
~ folne kisline citostatik, ki kot analog dihidrofolne kisline zavira njeno encimsko pretvorbo v tetrahidrofolno kislino prim. metotreksat, pemetreksed;
~ histaminskih receptorjev H1 ki se uporablja pri lajšanju alergičnih reakcij, kot npr. alergični rinitis in urtikarija, topično pri pikih insektov ter kot antipruritik, antiemetik in antivertiginosum;
~ histaminskih receptorjev H2 ki z antagonizmom histaminu na receptorjih H2 zavira sekrecijo želodčne kisline prim. cimetidin, famotidin, ranitidin;
~ levkotrienskih receptorjev učinkovina, ki zavira receptorje za levkotriene prim. antilevkotrien, montelukast, zafirlukast;
~ receptorjev IIb/IIIa učinkovina, ki zavira receptorje IIb/IIIa na trombocitih in preprečuje njihovo agegacijo prim. abciksimab, eptifibatid, tirofiban;
~ receptorjev STH pri katerem se z zamenjavo dela molekule humanega somatotropina molekuli poveča afiniteta do receptorja STH, uporablja se pri zdravljenju akromegalije prim. pegvisomant;
~ receptorjev za interlevkin-1 citokin, ki zavira receptorje za interlevkin-1 sin. IL-1RA;
~i angiotenzina II → blokatorji receptorjev za angiotenzin II;
~i GnRH → antagonisti gonadoliberina;
~i gonadoliberina sintetični dekapeptidni analogi gonadoliberina, zaviralci receptorjev za gonadoliberin v adenohipofizi, ki zavrejo sproščanje gonadotropinov prim. cetroreliks, degareliks, ganireliks;
~i insulina diabetogeni hormoni, proste maščobne kisline, protitelesa proti insulinu idr., ki zvišujejo koncentracijo krvnega sladkorja, zmanjšujejo odzivnost tkiv na insulin, inaktivirajo insulin;
~i receptorjev NK1R centralno delujoči antiemetiki, kot npr. aprepitant, fosaprepitant, netupitant, ki se dajejo za preprečevanje navzee in bruhanja pri kemoterapiji rakavih bolezni prim. snov P;
~i vitamina K antikoagulantni derivati 4-hidroksikumarina, zaviralci encima vitamin K epoksid reduktaze (s svojim delovanjem preprečijo redukcijo vitamina K, ki se kot koencim oksidira pri reakciji γ-karboksilacije glutamilnih ostankov v molekuli protrombina ter faktorjev VII, IX in X) sin. kumarini;  prim. 4-hidroksikumarin, oralni antikoagulansi;
betaadrenergični ~ ki zavira delovanje noradrenalina in adrenalina preko betaadrenergičnih receptorjev sin. betaadrenegični blokator, β-blokator;
delni ~ ki ima antagonistični učinek izražen le delno v primerjavi z maksimalnim mogočim antagonizmom;
histaminski ~ → antihistaminik;
holinergični ~ → antiholinergik;
kompetitivni ~ ki deluje po načelu kompetitivnega antagonizma (ki tekmuje z agonistom za isto vezavno mesto pri vezavi na receptor, pri čemer je njegova vezava lahko reverzibilna ali ireverzibilna);
levkotrienski ~ → antagonist levkotrienskih receptorjev;
muskarinski ~ ki zavira delovanje acetilholina preko muskarinskih receptorjev prim. aklidinij, atropin, benaktizin, biperiden, butilskopolamin, darifenacin, fezoterodin, glikopironij, hidroksimetiltolterodin, hiosciamin, ipratropij, klidinij, mekloksamin, oksibutinin, oksifenciklimin, orfenadrin, parasimpatikolitik, pirenzepin, prociklidin, solifenacin, tiotropij, tolterodin, tropikamid, umeklidinij;
nekompetitivni ~ ki deluje po načelu nekompetitivnega antagonizma;
neselektivni ~ ki se veže na vse podptipe določenega receptorja sin. neselektivni blokator;
opioidni ~ antagonist na opioidnih receptorjih prim. metilnaltrekson, nalokson, naltrekson;
parcialni ~ delni → antagonist;
receptorski ~ učinkovina, ki z vezavo na receptorje oslabi ali izniči učinke agonista (2) sin. zaviralec receptorjev;
selektivni ~ ki s selektivno vezavo na podtip receptorja zavre samo tisto delovanje nevrotransmitorja ali mediatorja, ki ga posreduje določeni podtip receptorja sin. selektivni blokator;
serotoninski ~i in zaviralci ponovnega privzema serotonina antidepresivne učinkovine, ki učinkujejo kot antagonisti na receptorjih 5-HT2 in kot zaviralci ponovnega privzema serotonina sin. SARI;  prim. trazodon;
vazopresinski ~ antagonist na receptorjih za arginin-vazopresin, učinkovit za zdravljenje hiponatriemije pri sindromu neustreznega izločanja arginin-vazopresina (SIADH), ker poveča izločanje vode brez elektrolitov prim. atoziban, demeklociklin, konivaptan, tolvaptan, vaptan  


3. → zob antagonist 

Stalne zveze:
zob ~;  

Razložene stalne zveze:
glavni ~ istoimenski zob nasprotne čeljusti;
stranski ~ s katerim je zob v okluziji poleg glavnega antagonista  

Vir: Slovenski medicinski slovar - Univerza v Ljubljani, Medicinska fakulteta