zavirálec -lca  snov, ki zavira kak proces (npr. encimsko aktivnost, membranski transport, aktivacijo receptorja, fiziološko funkcijo)  sin. inhibitor;  prim. blokator

Proste zveze:
~ jedrnih receptorjev, ~ ionskih kanalčkov, ~ plazminogenskega aktivatorja urokinaznega tipa;  

Razložene stalne zveze:
alosterični ~ molekula, ki z vezavo na alosterično vezavno mesto encima zavira njegovo katalitsko aktivnost ali ki z vezavo na alosterično vezavno mesto receptorja zmanjšuje afiniteto receptorja za agonist (2) sin. alosterični inhibitor, negativni alosterični efektor, negativni alosterični modulator;
encimski ~ ki z vezavo na encimsko molekulo zavira aktivnost encima sin. encimski inhibitor;
ganglijski ~ ganglijski → blokator;
ireverzibilni ~ ki trajno zavre delovanje encima z ireverzibilno vezavo na molekulo encima sin. ireverzibilni inhibitor;
multikinazni ~ zaviralec več vrst protein kinaz, ki so vpletene v rast in metastaziranje malignomov sin. multikinazni inhibitor;  prim. kabozantinib, sorafenib, sunitinib, vandetanib;
nenukleozidni ~ reverzne transkriptaze spojina, ki ni analog nukleozida in zavira reverzno transkriptazo z vezavo v bližini aktivnega mesta, kar izzove spremembo konformacije encima in njegovo neaktivnost sin. NNRTI;
neselektivni ~i ciklooksigenaz zaviralci obeh izoencimov ciklooksigenaze (COX-1 in COX-2), ki se uporabljajo kot analgetiki, antipiretiki, antiflogistiki in antirevmatiki sin. neselektivni nesteroidni antirevmatiki;
neselektivni ~i ponovnega privzema monoaminov 1. triciklični → antidepresivi 2. → zaviralci ponovnega privzema serotonina in noradrenalina;
neselektivni ~ ki zmanjšuje učinek in ni specifičen za določeno prijemališče (npr. ne loči med posameznimi izoencimi) sin. neselektivni inhibitor;
nizko selektivni ~i ciklooksigenaze 2 ki imajo večjo afiniteto do ciklooksigenaze 2 kot do ciklooksigenaze 1, uporabljajo se predvsem pri zdravljenju revmatične bolezni prim. nizko selektivni nesteroidni antirevmatiki;
nukleotidni ~ reverzne transkriptaze analog nukleotida, ki se kot substrat reverzne transkriptaze v celici, okuženi z retrovirusi, vgradi v virusno DNA, kar prekine njeno sintezo (edini klinično uporabni NtRTI je tenofovir) sin. NtRTI;  prim. tenofovir;
nukleozidni ~ reverzne transkriptaze analog nukleozida, ki se v celici, okuženi z retrovirusi, s fosforilacijo pretvori v nukleotid, kot substrat reverzne transkriptaze se vgradi v virusno DNA, kar prekine njeno sintezo sin. NRTI;
reverzibilni ~ ki se začasno veže na funkcionalna katalitska mesta encima sin. reverzibilni inhibitor;
reverzibilni ~i MAO-A selektivni reverzibilni zaviralci MAO-A, ki se uporabljajo pri zdravljenju depresije, ker zavirajo razgradnjo noradrenalina in serotonina in povečujejo koncentracijo teh nevrotransmitorjev v sinapsah sin. RIMA;  prim. moklobemid;
selektivni ~i ciklooksigenaze 2 ki zavirajo samo izoencim ciklooksigenaza 2, ne pa izoencima ciklooksigenaza 1, uporabljajo se pri zdravljenju revmatične bolezni prim. koksibi, selektivni nesteroidni antirevmatiki;
selektivni ~i ponovnega privzema serotonina antidepresivi, ki specifično zavirajo transport sproščenega serotonina nazaj v živčne končiče sin. SSRI, prim. ponovni privzem;
selektivni ~ ki zavira določen izoencim ali tip encima (npr. pri monoamin oksidazah, ciklooksigenazah, fosfodiesterazah) sin. selektivni inhibitor;
serotononski antagonisti in ~i ponovnega privzema serotonina antidepresivne učinkovine, ki učinkujejo kot antagonisti na receptorjih 5-HT2 in kot zaviralci ponovnega privzema serotonina sin. SARI;  prim. trazodon;
tkivni ~ metaloproteinaz pripadnik skupine proteinskih inhibitorjev, ki sodelujejo pri uravnavanju aktivnosti matriksnih metaloproteinaz pri razgradnji zunajceličnega matriksa  sin. TIMP, tkivni inhibitor metaloproteinaz;
~ acetilholin esteraze selektivni zaviralec acetilholin esteraze (izraz se večkrat uporablja tudi za neselektivne zaviralce holin esteraz, ki poleg acetilholin esteraze zavirajo tudi nespecifično holin esterazo) sin. AChEI, inhibitor acetilholin esteraze, inhibitor AChE;
~ AChE → zaviralec acetilholin esteraze;
~ aktivatorja plazminogena protein iz skupine serpinov, ki zavira tPA in urokinazo (zvišana plazemska koncentracija je dejavnik tveganja za trombozo)  sin. PAI;
~ aldoza reduktaze zdravilna učinkovina, ki se uporablja pri diabetični nevropatiji (zavira prvi encim poliolne poti in prepreči kopičenje sorbitola v celicah) sin. inhibitor aldoza reduktaze;  prim.  poliolna pot, sorbitol;
~ ALK → zaviralec anaplastične limfomske kinaze;
~ anaplastične limfomske kinaze antineoplastično zdravilo iz skupine malih molekul za zdravljenje razširjenega nedrobnoceličnega pljučnega raka, kadar je v rakavih celicah navzoča ALK prim. alektinib, anaplastična limfomska kinaza, ceritinib, krizotinib;
~ angiotenzin konvertaze učinkovina iz skupine zdravil, ki zavira encim angiotenzin konvertazo in se uporablja za zdravljenje hipertenzije in kongestivne odpovedi srca (značilnost skupine je, da se generična imena učinkovin končujejo na -pril, npr. enalapril, kaptopril) sin. ACEI, inhibitor ACE, inhibitor angiotenzin konvertaze;
~ apetita zdravilna učinkovina za zmanjšanje teka, navadno za zdravljenje adipoznosti sin. anoreksigen -a;
~ aromataze zaviralec sinteze estrogenov sin. inhibitor aromataze;  prim. anastrozol, eksemestan, letrozol;
~ aurora kinaze potencialno antineoplastično zdravilo iz skupine malih molekul (npr. alisertib);
~ betalaktamaze komponenta v preparatih betalaktamskih antibiotikov, ki z zaviranjem betalaktamaze širi njihov protibakterijski spekter sin. inhibitor betalaktamaze;  prim. klavulanat, sulbaktam, tazobaktam;
~ B-Raf-kinaze učinkovina iz skupine malih molekul, ki zavira onkogeno mutantno B-Raf-kinazo prim. dabrafenib, sorafenib, vemurafenib;
~ CDK citostatik, zaviralec od ciklina odvisne kinaze prim. palbociklib, ribociklib;
~ ChE → zaviralec holin esteraz sin. ChEI;
~ COMT → zaviralec katehol O-metil transferaze;
~ dihidrofolat reduktaze zaviralec encima pri bakterijah (trimetoprim), pri zdravljenju nekaterih vrst raka in nekaterih avtoimunskih bolezni (metotreksat in aminopterin), pri zdravljenju malarije in nekaterih drugih krvnih parazitoz pa progvanil in pirimetamin (inhibicija encima vodi v primanjkovanje tetrahidrofolata, ki je potreben za sintezo timidina in DNA) prim. aminopterin, metotreksat, pirimetamin, progvanil, trimetoprim;
~ esteraze C1 proteazni inhibitor iz skupine serpinov, zaviralec prve komponente komplementa (pomemben za preprečevanje spontane aktivacije komplementa) sin. inhibitor esteraze C1;
~ fuzije učinkovina, ki preprečuje zlitje virusne lipoproteinske ovojnice in celične membrane, kar onemogoči vstop virusa v celico sin. inhibitor fuzije;
~ α-glukozidaze zaviralec α-glukozidaze na črevesnih resicah, ki posredno zavira absorpcijo ogljikovih hidratov in preprečuje visoko postprandialno koncentracijo glukoze v krvi sin. inhibitor α-glukozidaze;  prim. akarboza, miglitol;
~ hidroksimetilglutaril-CoA reduktaze → statin (2);
~ HMG-CoA-reduktaze → statin (2);
~ holin esteraz spojina, ki z vezavo na aktivni center encima reverzibilno (npr. karbamati) ali ireverzibilno (npr. organofosfati) zavira hidrolizo holinovih estrov s holin esterazami, vključno z acetilholin esterazo sin. antiholinesteraza, inhibitor ChE, inhibitor holin esteraz;  prim. antidementiv, karbamat, živčni bojni strupi;
~ integraze HIV zaviralec retrovirusnega encima, ki omogoča vgradnjo genetskega materiala HIV v DNA okužene celice prim. dolutegravir, elvitegravir, raltegravir;
~ JAK pripadnik družine učinkovin, ki zavirajo Janusovo kinazo, uporabljajo se pri zdravljenju psoriaze, revmatoidnega artritisa in mielofibroze sin. jakinib;  prim. baricitinib, Janusova kinaza, ruksolitinib, tofacitinib;
~ katehol O-metiltransferaze ki se uporablja pri bolnikih s Parkinsonovo (Ja.) boleznijo za zaviranje pretvorbe levodope v neaktiven metabolit ter za zaviranje katabolizma dopamina v osrednjem živčevju  sin. inhibitor COMT, inhibitor katehol O-metiltransferaze;  prim. entakapon, tolkapon;
~ lanosterol 14α-demetilaze fungistatična učinkovina, ki zavira sintezo ergosterola, esencialne sestavine celičnih membran pri glivah;
~ MEK antineoplastična učinkovina iz skupine malih molekul, zaviralec kinaze z mitogenom aktivirane protein kinaze (MAP-kinaza kinaze) prim. kobimetinib;
~ mitoze → antimitotik;
~ nevraminidaze protivirusna učinovina, ki z zavrtjem nevraminidaze prepreči virusom influence, da zapustijo gostiteljske celice sin. inhibitor nevraminidaze;
~ NS3-4A zaviralec serinske proteaze virusa hepatitisa C prim. boceprevir, glekaprevir, grazoprevir, paritaprevir, simeprevir, telaprevir, serinska proteaza NS3-4A;
~ NS5A učinkovina, ki zavira replikacijo virusa hepatitisa C, tako da inaktivira virusno nestrukturno beljakovino, fosfoprotein NS5A, udeležen v uravnavanju replikacije HCV-RNA sin. inhibitor NS5A;  prim. daclatasvir, elbasvir, ledipasvir, ombitasvir, pibrentasvir, protein NS5A, velpatasvir;
~ NS5B zaviralec RNA-replikaze virusa hepatitisa C prim. dasabuvir, sofosbuvir;
~ PCSK9 učinkovina iz skupine monoklonskih protiteles, ki inaktivirajo proprotein konvertazo subtilizin/keksin tip 9 in se uporabljajo pri zdravljenju družinske hiperholesterolemije  prim. alirokumab, evolokumab;
~ poli-ADP-riboza polimeraze učinkovina, ki z zaviranjem encima poli-ADP-riboza polimeraza ovira popravljanje DNA prim. olaparib;
~ ponovnega privzema nevrotransmitorja učinkovina, ki zavira transmembranski transport v sinapso sproščenega nevrotransmitorja nazaj v živčni končič, s tem zvečuje sinaptično koncentracijo nevrotransmitorja, to pa na dolgi rok vodi v spremembo (povečanje ali zmanjšanje) odzivnosti vrste sinaptičnih receptorjev;
~ prolaktina zaviralec sekrecije prolaktina, ki se daje pri hiperprolaktinemiji prim. bromokriptin, kabergolin, kinagolid, pergolid;
~ proteasoma učinkovina, ki zavre delovanje proteasoma prim. bortezomib, iksazomib, karfilzomib, proteasom;
~ proteaze HIV učinkovina, ki zavira proteolitično tvorbo strukturnih proteinov virusa HIV  prim. amprenavir, atazanavir, duranavir, indinavir, lopinavir, nelfinavir, ritonavir, proteaza HIV, sakvinavir, tipranavir;
~ protonske črpalke ki zavre izločanje želodčnega soka z blokado delovanja protonske črpalke (2) v plazmalemi sekretorne površine acidogenih celic sin. inhibitor protonske črpalke, ZPČ;  prim. protonska črpalka;
~ receptorjev → antagonist (2);
~ 5α-reduktaze zaviralec encimske prevorbe testosterona v dihidrotestosteron sin. inhibitor 5α-reduktaze;  prim. dutasterid, finasterid;
~ renina ki prepreči pretvorbo angiotenzinogena v angiotenzin I in se uporablja pri zdravljenju primarne hipertenzije sin. inhibitor renina;  prim. aliskiren;
~ sinteze hitina ki zavira sintezo hitina pri glivah (potencialni antimikotik, ni v klinični uporabi);
~ sinteze holesterola → statin (2);
~ teka → zaviralec apetita;
~ tirozin kinaze BCR-ABL ki se uporablja pri zdravljenju kronične mieloične levkemije in nekaterih drugih vrst raka prim. bosutinib, dasatinib, imatinib, nilotinib, osimertinib, ponatinib;
~ tirozin kinaze receptorja za epidermalni rastni faktor antineoplastično zdravilo iz skupine malih molekul, ki zasede vezavno mesto za ATP na receptorski tirozin kinazi, s tem se zavira aktivacija znotrajceličnih signalnih poti po vezavi EGF na transmembranski receptor sin. EGFR-TKI;  prim. erlotinib, gefitinib;
~ tirozin kinaze receptorja za vaskularni endotelijski rastni faktor antineoplastično zdravilo iz skupine malih molekul, ki z inhibicijo receptorske tirozin kinaze zavira aktivacijo znotrajceličnih signalnih poti po vezavi VEGF na transmembranski receptor sin. VEGFR-TKI;  prim. aksitinib, regorafenib;
~ vazopeptidaze učinkovina iz skupine zdravil, ki zavirajo tako nevtralno endopeptidazo kot tudi angiotenzin konvertazo, s tem povečajo koncentracijo peptidov z vazodilatatornimi in drugimi vaskularnimi učinki, znižujejo krvni tlak in zmanjšujejo tlačno obremenitev srca sin. inhibitor vazopeptidaze;
~ živčno-mišičnega prenosa nedepolarizirajoči ali depolarizirajoči mišični relaksant sin. blokator živčno-mišičnega prenosa;  prim. depolarizirajoči mišični relaksant, nedepolarizirajoči mišični relaksant;
~i agregacije trombocitov učinkovine zdravil, ki zavirajo agregacijo trombocitov in s tem preprečijo tvorbo trombusa (učinkoviti so zlasti v arterijskem sistemu, vensko trombozo pa zavirajo antikoagulansi) sin. inhibitorji agregacije trombocitov;  prim. acetilsalicilna kislina, abciksimab, dipiridamol, eptifibatid, iloprost, indobufen, klopidogrel, prasugrel, tienopiridini, tikagrelor, tiklopidin, tirofiban;
~i angiokinaze zaviralci receptorskih tirozin kinaz, udeleženih v tumorski angiogenezi prim. afatinib, nintedanib;
~i ciklooksigenaz neselektivni, nizko selektivni ali selektivni (za COX-2) zaviralci encima, ki se uporabljajo kot analgetiki, antipiretiki, antiflogistiki, antirevmatiki (za zaviranje ciklooksigenaze pri preprečevanju agregacije trombocitov se dajejo nizki odmerki acetilsalicilne kisline) prim. acetilsalicilna kislina, ciklooksigenaza 1, ciklooksigenaza 2, koksibi, nesteroidna protivnetna zdravila;
~i dipeptidilpeptidaze 4 → gliptini;
~i DPP-4 → gliptini;
~i fosfodiesteraze tipa 5 ki se uporabljajo pri zdravljenju moške erektilne disfunkcije prim. avanafil, sildenafil, tadalafil, vardenafil;
~i interlevkinov navadno rekombinantna monoklonska protitelesa, ki inaktivirajo receptorje za določene interlevkine ali vežejo in inaktivirajo določen interlevkin prim. anakinra, baziliksimab, kanakinumab, sekukinumab, tocilizumab, ustekinumab;
~i kalcijevih kanalčkov → blokatorji kalcijevih kanalčkov;
~i kalcinevrina učinkovine, ki zavirajo aktivacijo kalcinevrina s kalmodulinom prim. ciklosporin, pimekrolimus, takrolimus;
~i MAO → zaviralci monoamin oksidaze;
~i MAO-A selektivni zaviralci monoamin oksidaze A, ki se uporabljajo pri zdravljenju depresije, ker zavirajo razgradnjo noradrenalina in serotonina in povečujejo koncentracijo teh nevrotransmitorjev v sinapsah sin. inhibitorji MAO-A;
~i MAO-B selektivni zaviralci monoamin oksidaze B, ki se uporabljajo pri zdravljenju Parkinsonove bolezni, ker zavirajo razgradnjo dopamina sin. inhibitorji MAO-B;
~i monoamin oksidaze učinkovine, ki zavrejo delovanje monoamin oksidaze, s čimer zvišujejo koncentracijo monoaminov v sinapsah osrednjega živčevja (zaviralci MAO-A se uporabljajo kot antidepresivi, zaviralci MAO-B pa pri zdravljenju Parkinsonove bolezni) sin. inhibitorji MAO, inhibitorji monoamin oksidaze, MAOI;
~i mTOR → zaviralci mTOR-kinaze;
~i mTOR-kinaze učinkovine iz skupine makrolidnih antibiotikov, ki se uporabljajo za preprečevanje zavračanja presadka in pri zdravljenju renalnega adenokacinoma ter nekaterih drugih rakov prim. everolimus, sirolimus, temsirolimus;
~i PDE5 → zaviralci fosfodiesteraze tipa 5;
~i ponovnega privzema dopamina psihostimulansi, ki specifično zavirajo transport sproščenega dopamina nazaj v živčne končiče sin. DRI;  prim. modafinil;
~i ponovnega privzema noradrenalina antidepresivi, ki specifično zavirajo transport sproščenega noradrenalina nazaj v živčne končiče sin. NRI;  prim. atomoksetin, ponovni privzem, reboksetin;
~i ponovnega privzema noradrenalina in dopamina antidepresivi in psihostimulansi, ki zavirajo transport sproščenega noradrenalina in dopamina nazaj v živčne končiče sin. NDRI;  prim. bupropion, metilfenidat;
~i ponovnega privzema serotonina in noradrenalina novejši antidepresivi, ki zavirajo transport sproščenega serotonina in noradrenalina nazaj v živčne končiče (po molekulski zgradbi niso sorodni tricikličnim antidepresivom in imajo manj stranskih učinkov) sin. SNRI;  prim. duloksetin, ponovni privzem, venlafaksin;
~i proteaz spojine, ki povzročijo zmanjšanje aktivnosti oziroma preprečijo delovanje proteaz (večina naravnih zaviralcev proteaz je po strukturi podobnih substratom encimov, ki jih zavirajo, zaviralci proteaz so nekatera pomembna zdravila, ki se uporabljajo npr. za zdravljenje hipertenzije, pri sladkorni bolezni in pri aidsu) sin. inhibitorji proteaz;  prim. α1-antitripsin, cistatin, gliptini, serpin, stefin, zaviralec angiotenzin konvertaze;
~i protein kinaz skupina zaviralcev celičnih protein kinaz (navadno tirozin kinaz), ki zavrejo učinkovanje hormonov in rastnih dejavnikov, nova vrsta zdravil za maligne bolezni sin. inhibitorji protein kinaz, inhibitorji proteinskih kinaz;
~i proteinskih kinaz → zaviralci protein kinaz;
~i sekretaz zaviralci β- in γ-sekretaze, učinkovine v razvoju, potencialno učinkovite proti napredovanju Alzheimerjeve bolezni;
~i tirozin kinaz sintetične učinkovine, ki z inhibicijo receptorske tirozin kinaze zavrejo učinkovanje hormonov in rastnih dejavnikov, zlasti učinkoviti pri nekaterih vrstah levkemije in raka sin. inhibitorji tirozin kinaz, TKI;  prim. zdravila malih molekul;
~i TNF-alfa monoklonska protitelesa ali topni receptorji, ki vežejo TNF-alfa in ga s tem inaktivirajo sin. zdravila anti-TNF-alfa;  prim. adalimumab, certolizumab pegol, etanercept, golimumab, infliksimab 

Vir: Slovenski medicinski slovar - Univerza v Ljubljani, Medicinska fakulteta